Главная » Тесты на аллергию » Антигистаминные препараты 2 поколения список

Антигистаминные препараты 2 поколения список

Антигистаминные препараты 2 поколения: список

В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.

Содержание

  • По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?
  • Почему антигистаминные препараты получили такое название?
  • Список препаратов второй группы
  • Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия

По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?

Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения — это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.

Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.

Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, — кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.

к содержанию ^

Почему антигистаминные препараты получили такое название?

Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н1 и Н2:

  • Н1–рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
  • Н2–рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.

Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.

Антигистаминные препараты соединяются с Н1- и Н2-рецепторами и блокируют действие гистамина.

к содержанию ^

Список препаратов второй группы

Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:

  • диметинден,
  • лоратадин,
  • эбастин,
  • ципрогептадин,
  • азеластин,
  • акривастин.

Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.

Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.

Диметинден (фенистил)

Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.

Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.

Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение — снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.

Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.

При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.

Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.

Сайт http://AllergoLife.ru/antigistaminnye-preparaty-2-pokoleniya-spisok/

Второе поколение | Поколения антигистаминных препаратов: давайте разбираться

Сезонного аллергического ринита, хронического ринита, крапивницы, аллергии на животных

Сезонного аллергического ринита, крапивницы

Сезонного аллергического ринитаРинит: насморк - это вполне серьезно

Сезонного аллергического ринита, крапивницы

Сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота

Тошнота, диарея, расстройство желудка, головная боль, менструальные спазмы, боль в мышцах, кашель, головокружение

Головная боль, усталость, повышенная нервозность, сухость во рту, головокружение, боль в животе, сыпь на коже

Головная боль, тошнота, боль в горле, сухость во рту, головокружение, боль в мышцах, менструальные спазмы

Редкие побочные эффекты

Фарингит, боли в животе, кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, рвота

Повышение температуры, озноб, ломота, симптомы, схожие с симптомами простуды

Неровное сердцебиение, разлитие желчи, слабость, тошнота

Учащенное неровное сердцебиение, симптомы, схожие с симптомами простуды, разлитие желчи, потеря аппетита, боли в животеБоли в животе: виды и симптомы

Способ приема

Один раз в день, запивая стаканом воды

Дважды в день, до или после еды, запивая стаканом воды

Один раз в день

Один раз в день до или после еды

Противопоказания

Употребление некоторых препаратов: ксанаксКсанакс - снимает тревогу и страх, валиум, либриум, ресторил, золофтЗолофт - мягкий, но эффективный антидепрессант, прозак, паксил, любые лекарства от простуды

Употребление некоторых препаратов: низорал, эритромицин, противокислотные препараты

Глаукома, язва кишечника, заболевания простаты, грудное вскармливание

Употребление других антигистаминов, беременность

Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода

Категория C: может быть вредным для плода

Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода

Категория C: может быть вредным для плода

Подробней на сайте http://www.womenhealthnet.ru/allergy/3727/

Антигистаминные препараты: что это такое, нового поколения, список

Как действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи. Содержание

  • Видео: Лекарства от аллергии - Школа доктора Комаровского

Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма. В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты. Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.

Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление

Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.

Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

  • тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
  • инактиваруют гистамин;
  • ингибируют синтез адгезивных молекул;
  • нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Поколения антигистаминных препаратов

Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.

В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана) .

Препараты первого поколения

Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:

  • Дифенгидрамину (димедролу) ,

Читать далее http://venoz.ru/preparati/

Антигистаминные препараты 2 и 3 поколения

Добавлено: 13. 08. 2014

Симптомы аллергии беспокоят с каждым годом все больше людей. Часто заболевание носит не эпизодический, а постоянный характер. Средств для избавления от аллергии много, однако только антигистаминные препараты второго и третьего поколений имеют минимальное количество побочных действий.

Содержание

  • Область применения

Аллергическая реакция относится к сложным биохимическим процессам, немаловажную роль в котором имеет биологически активное вещество - гистамин. Число больных, вынужденных прибегать к использованию антигистаминных препаратов увеличивается с каждым годом. К причинам увеличения потребления антигистаминных и других противоаллергических средств, относят усугубление экологической ситуации в мире, неконтролируемое применение лекарственных средств, ежедневное использование средств бытовой химии с неизученным воздействием на человеческий организм.

Люди, страдающие от аллергии, отмечают снижение силы действия лекарственных препаратов, которые ранее были эффективными. Есть и те, которые фиксируют нежелательное побочное действие от противоаллергических средств. Именно эти факторы подтолкнули ученых изыскать более действенные лекарства от аллергии с минимальным количеством побочных эффектов: антигистаминные препараты второго и третьего поколений.

Как действуют препараты

Первые антигистаминные препараты появились в первой трети прошлого века. На тот момент они справлялись с поставленными задачами, а именно: быстро блокировали действие гистамина на специфические Н1 – гистаминовые рецепторы, тем самым снижая выраженность аллергических реакций (кожный зуд, высыпания, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок) . Был у данных лекарственных препаратов и ряд недостатков.

Первое поколение

Противоаллергические лекарственные средства первого поколения действовали кратковременно, проникали сквозь гематоэнцефалический барьер. Такие побочные действия вынуждали больного принимать лекарство несколько раз в течение суток в достаточно больших дозах, а само противогистаминное средство вызывало седативный эффект, сонливость, невозможность заниматься деятельностью, где нужна высокая скорость реакции и сосредоточенность. Известно о неблагоприятном действии подобных средств на желудочно-кишечный тракт.

Длительно использовать антигистаминное средство первого поколения было нежелательно. Многие представители этой фармакологической группы противопоказаны детям и беременным женщинам.

Исследования в области изучения повышенной реакции организма на то или иное вещество, позволило установить причину аллергии, механизм ее развития и основные биохимические компоненты, которые участвуют в ней. Таким образом, удалось синтезировать второе и третье поколения антигистаминных препаратов с несколько отличным фармакологическим действием.

К несомненным преимуществам этих лекарств стоит отнести отсутствие либо минимальное проявление успокаивающего эффекта, нет привыкания, одновременный прием пищи не влияет на терапевтическое действие лекарств. Кроме того, эти препараты проявляют высокую степень специфичности блокирования Н1-гистаминовых рецепторов при отсутствии воздействия на другие типы рецепторов. Спустя несколько часов после приема этих лекарств наступает максимальный терапевтический эффект.

Второе поколение

Второе поколение антигистаминных препаратов появились сравнительно недавно. Их существенным достоинством признано то, что они сквозь гематоэнцефалический барьер не проникают, сонливость, головокружение и слабость выражены слабо. Механизм действия представителей второго поколения противоаллергических средств основан на специфическом блокирующем влиянии на Н1-рецепторы.

В то же время эти лекарственные средства не оказывают влияния на другие рецепторы, после их использования не развивается тахифилаксия (снижение лечебного действия при повторном применении) . Однократного приема представителя данной группы средств достаточно, чтобы фармакологический эффект длился в течение суток. А после прекращения курса терапии, действие сохраняется в течение недели.

Важно! Хочешь вылечить кожу, меньше чесаться и меньше болеть? Сначала нужно почистить организм и избавься от паразитов.

Узнай про забытый рецепт ...

К представителям антигистаминных средств второго поколения относят Астемизол (Гисманал) , Лоратадин (Лорано, Кларитин, Эролин, Тирлор, Ломилан) , Терфенадин (Теридин, Трексил, Тофрин, Тамагон, Бронал) , Акривастин (Семпрекс) , Азеластин (Аллергодил) , Эбастин (Эбастел, Клевер, Кестинлио, Кестин) , Дезлоратадин (Эдем, Эриус) .

Дезлоратадин в виде суспензии можно назначать детям с одного года, астемизол и лоратадин – со второго года, остальные – с более старшего возраста.

Третье поколение

Третье поколение антигистаминных лекарственных средств можно охарактеризовать как пролекарства или полупродукты, которые в организме превращаются в активную форму и оказывают лечебный эффект. И только цетиризин был получен путем модификации гидроксизина – представителя первого поколения противоаллергических средств.

Благодаря таким химическим изменениям, третье поколение антигистаминных средств избавилось от нежелательных побочных эффектов, а фармакологическое действие значительно выросло. Именно представителей третьего поколения можно справедливо считать метаболитами предыдущих поколений.

Важно! Не хочешь больше болеть и хочешь вылечить кожу? Не сложно!!! Сначала избавься от паразитов.

Читать отзывы ...

К данной группе противоаллергических средств относят Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Гифаст, Аллегра) и Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет) . Цетиризин можно применять у детей с шестимесячного возраста, фексофенадин – с шести лет.

Основные побочные эффекты

По сравнению с первым поколением антигистаминных препаратов, второе и третье поколение обладает меньшей выраженностью побочных эффектов. Однако говорить о максимальной их безопасности не приходится.

Так, доказано, что препараты 2 и 3 поколения антигистаминных средств могут накапливаться и не выводиться из организма на протяжении длительного времени. Такой факт можно рассматривать и как нежелательный эффект в силу того, что одновременное использование нескольких лекарств способно негативно повлиять на внутренние системы и органы человека.

Известно, что нарушение работы печени и почек должно обязательно учитываться врачом для корректировки терапевтической дозы. Совместное применение противоаллергических препаратов с кетоконазолом или эритромицином усиливает проявление побочных эффектов.

При использовании практически всех антигистаминных лекарственных средств может возникать неприятное ощущение сухости слизистых оболочек, тошнота, рвота, головная боль, усталость.

Антигистаминные препараты второго поколения могут проявлять кардиотоксическое действие за счет способности блокировать калиевые каналы в миокарде. В связи с этим следует периодически проводить контроль ЭКГ, чтобы своевременно отменить применение противоаллергического лекарства. Многие врачи избегают назначение таких лекарственных средств у лиц с сердечными патологиями.

Несмотря на избирательность действия современных антигистаминных средств, не исключены такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нервозность, искажение восприятия звуков, расстройства со стороны зрения.

Неблагоприятное влияние антигистаминных препаратов второго и третьего поколений на развивающийся плод при использовании у беременных полностью не доказано, поэтому при определенных обстоятельствах они могут ограничено использоваться под контролем врача. Не следует использовать эти лекарственные средства кормящим женщинам.

Область применения

Наиболее правильное решение при лечении состояний, связанных с аллергией, является полное исключение контакта больного с веществом, которое вызывает неприятные симптомы в виде бронхоспазма, конъюнктивита, ринита, аллергических дерматозов. Для этого проводят ряд исследований, определяющих аллерген – причину заболевания. Именно аллергены вызывают отечность и спазм дыхательных путей, кожный зуд, характерные высыпания, неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта в виде спазмов и колик, расширение и повышенную проницаемость капилляров, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

К сожалению, полностью исключить действие веществ, вызывающих аллергическую реакцию, невозможно в большинстве случаев. Влияние веществ, вызывающих аллергические реакции, может быть как кратковременным, эпизодическим, так и длительным, на протяжении сезона либо круглый год.

Наиболее приемлемый на сегодня способ справиться с аллергией – использование специальных лекарственных средств, блокирующих влияние аллергена на чувствительные рецепторы. Именно поэтому в подобных ситуациях используют антигистаминные препараты второго и третьего поколений.

Риниты сезонные и на протяжении всего года, аллергические дерматозы, комплексный подход к терапии бронхиальной астмы, профилактика возникновения спазмов верхних дыхательных путей – вот основные направления, на которых применяется второе и третье поколения противоаллергических средств. Длительное и непрерывное использование подобных противоаллергических групп не снижает проявление необходимых терапевтических эффектов, не усугубляет состояние больного, не вызывает новое побочное действие.

Большинство антигистаминных лекарственных средств относят к категории безрецептурных препаратов. Однако самолечение с применением подобных лекарств не оправдано. Следует вместе с врачом выяснить причину повышенной чувствительности организма к тому или иному веществу, определить основные направления терапевтических мероприятий.

Паразитами в той или иной степени заражены 7 жителей СНГ из 10. Они живут не только в кишечнике, но и в других органах и тканях. Паразиты насколько опасны паразиты что паразитологи бьют тревогу...

Понравилась статья? Поделитесь ей:

Подробней на сайте http://TutZud.ru/lechenie/

Антигистаминные препараты II поколения (фармакокинетика, место в терапии, побочные эффекты)

Большинство этих препаратов имеют следующие преимущества:

  1. высокая специфичность и высокое сродство к Н1-гистаминорецепторам;
  2. быстрое начало действия;
  3. большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) ;
  4. отсутствие блокады других типов рецепторов;
  5. отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
  6. отсутствие связи абсорбции и приемом пищи (кроме астемизола) ;
  7. отсутствие тахифилаксии.

Фармакокинетика Н1 -антагонисты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, пик концентрации в крови через 2 ч. Большинство Н1-антагонистов II поколения, за исключением фексофенадина и цетиризина, подвергается печеночному метаболизму с образованием активных соединений. Антигистаминный эффект большинства препаратов осуществляется за счет накопления в крови активных метаболитов в достаточной концентрации.

Синтез метаболитов осуществляется изоферментом СУРЗА4 системы цитохрома Р450. Выведение H1-блокаторов и их метаболитов осуществляется через почки и печень. При нарушении функции печени концентрация этих препаратов в крови повышается.

Скорость элиминации препаратов из крови варьирует в широких пределах от нескольких часов для терфенадина до нескольких дней для астемизола. Период полувыведения препаратов с возрастом увеличивается.

Максимальный антигистаминный эффект блокаторов H1-рецепторов наблюдается через несколько часов после пика концентрации препаратов в крови и продолжается, даже если концентрация их в сыворотке низкая, вероятно, за счет действия активных метаболитов Отличаются от других антигистаминных препаратов II поколения цетиризин (активный метаболит гидроксизина) , дезлоратадин (активный метаболит лоратадина) и акривастин. Концентрация акривастина в крови достигает максимума в течение 1 ч, дезлоратадина — через 1, 3—3, 7 ч, их антигис- таминное действие проявляется уже через 30 мин после приема.

>Дезлоратадин (Эриус) является самым мощным из существующих антигистаминных препаратов, обладающим в терапевтических дозах антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным действием. Его сродство к Н1-рецепторам в 25—1000 раз превышает таковое для других Н1 -блокаторов и сочетается со способностью угнетать продукцию провоспалитель- ных медиаторов . Преимущества дезлоратадина перед другими антигистаминными средствами при аллергических ринитах и идиопатической крапивнице доказаны в клинических испытаниях, включая несколько многоцентровых двойных слепых исследований, в которых в общей сложности приняли участие около 48 000 пациентов . Дезлоратадин не оказывает седативного и антихолинергического эффектов, не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ и не приводит к развитию аритмий, не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами, алкоголем, грейпфруто- вым соком и пцщей . Препарат хорошо переносится пациентами всех возрастных категорий, включая пожилых и детей 2—5 лет .

Метаболизируемые препараты — эбастин, терфенадин, лоратадин — также относятся к быстродействующим, их активные метаболиты быстро накапливаются в крови. Концентрация в крови астемизола и его активного метаболита (десметиластемизола) достигает максимума через 4 ч после приема препарата.

Постоянная концентрация в плазме крови неизмененного астемизола и астемизола вместе с его активным метаболитом достигается лишь через 1 неделю и через 4 недели соответственно после начала приема препарата. Астемизол начинает действовать медленно, и максимальный эффект наступает с запозданием.

Особенности метаболизма и фармакокинетики Н1-антагонистов и их метаболитов определяют другие клинические особенности действия лекарственных средств. В частности, различная фармакологическая эффективность у разных лиц может быть связана с индивидуальными особенностями метаболизма лекарственного средства.

Показания для назначения Н1-антагонистов II поколения:

  1. круглогодичный аллергический ринит;
  2. зудящие дерматозы (гистаминоопосредованные) (крапивница, отек Квинке, атопический дерматит) .

Изучается возможность использования Н1-антагонистов II поколения при бронхиальной астме. Это обусловлено следующими фактами:

  1. очевидная роль гистамина в развитии приступа удушья при бронхиальной астме;
  2. Н1-антагонисты II поколения не обладают побочными эффектами, ограничивающими их применение при бронхиальной астме (не вызывают сухости слизистых оболочек и ухудшения отхождения вязкой мокроты) ;
  3. вследствие высокого сродства к H1-рецепторам они могут вызывать эффективную блокаду этих рецепторов.

В частности, на примере клинического исследования дезлоратадина при аллергическом рините в сочетании с бронхиальной астмой было показано, что, кроме положительной динамики симптомов аллергического ринита, дезлоратадин уменьшает симптомы астмы (уменьшение суммарного индекса симптомов бронхиальной астмы) . Среднее число ингаляций ?2-агонистов снизилось на 1-й неделе на 14%, на 2-й неделе — на 7%, на 3-й и 4-й неделях — на 12% и 10% соответственно. Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой H1-антагонисты II поколения оказывают бронхолитический эффект, снижают гиперреактивность бронхов к гистамину (но не ацетилхолину) , физической нагрузке, холодному воздуху, угнетают раннюю фазу астматической реакции, обусловленной ингаляцией аллергенов.

Применение цетиризина в дозе 10 мг/сут в течение 6 недель достоверно снижает выраженность симптомов бронхиальной астмы и сопутствующего аллергического ринита. Тем не менее оценка результатов применения Н1-антагонистов II поколения противоречива. Ряд авторов считает применение этих препаратов при бронхиальной астме недостаточно эффективным.

В двойных слепых плацебоконтролируемых рандомизированных исследованиях доказано, что при аллергических ринитах дезлоратадин (Эриус) эффективно устраняет назальные и неназальные симптомы. В отличие от других антигистаминных средств он обеспечивает стабильное статистически значимое уменьшение отечности и заложенности носа . Дезлоратадин достоверно облегчает симптомы у больных с сезонным аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой, оказывает противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов, приводя к улучшению течения бронхиальной астмы, сохранению ОФВ1 и уменьшению потребности в ?2-агонистах . Его эффективность у данной категории больных сопоставима с таковой монтелукаста . Более 91% пациентов и врачей, принимавших участие в клинических испытаниях дезлоратадина, оценивают его эффективность как отличную и хорошую; более 98% считают, что препарат обладает отличной или хорошей переносимостью .

Побочные эффекты Ни для одного Н1-антагониста II поколения не описано развитие тахифилаксии. Отсутствие седативного эффекта или чрезвычайно слабые его проявления — одно из важных преимуществ этих лекарственных средств.

Изучено также воздействие Н1-гистаминоблокаторов II поколения на психомоторные функции, познавательные способности и функциональные навыки. Для этого использовали ряд тестов (тест на латентность сна, Станфордская шкала учета сонливости, тест на сохранение бодрствования, тест на замену чисел символами — учет скорости обработки информации, тест на выполнение серии сложений и вычитаний, тест на психомоторную реакцию) . У терфенадина и астемизола установлено наличие аритмогенной активности, которая проявляется удлинением интервала QT, появлением двунаправленной веретенообразной желудочковой экстрасистолии ("синдром пируэта" — torsade de pointes) , атриовентрикулярной блокады и блокады ножек пучков Гиса.

Вероятность увеличения интервала QT повышена при электролитных нарушениях, у лиц с заболеваниями сердца (ишемия, миокардиты, кардиомиопатии) , при возрастании уровня антигистаминных лекарственных средств в крови (вследствие передозировки, нарушении функции печени, злоупотребления алкоголем, взаимодействия с некоторыми лекарствами) . Известные аритмогенные действия терфенадина и астемизола послужили основанием для отказа в перерегистрации в ряде стран и изъятии их из аптечной сети и в России тоже, согласно решению Фармкомитета. Показано, что интервал QT может увеличить также эбастин, но в дозах значительно превышающих терапевтические. Лекарственные средства, являющиеся фармакологически активными веществами, не метаболизируемые печенью и не обладающие кардиотоксичностью, характеризуются высоким профилем безопасности, что свидетельствует о перспективности этих лекарственных средств. Примерами таких соединений являются фексофенадин (активный метаболит терфенадина) , дезлоратадин (активный метаболит лоратадина) , норастемизол (активный метаболит астемизола) .

Противопоказания к применению Н1- блокаторов II поколения:

  1. индивидуальная непереносимость;

Материал http://pulmonolog.com/drugs/

Смотрите также