Главная » Аллергические заболевания » Антигистаминные препараты 4 поколения отзывы

Антигистаминные препараты 4 поколения отзывы

Вопрос: Препараты от аллергии первого поколения действуют на центральную нервную систему (ЦНС)

Уже давно европейские ученые бьют тревогу, говоря об опасности антигистаминных препаратов первого поколения: судороги, сонливость, сердечная аритмия...
Юлия ЕКБ

да уж помню супрастин тяжелый препарат лично для меня. мама брату давала иногда ему вроде ничего

Тереза 20 октября 2014, 18:46 Россия, Екатеринбург я всё детство пила...детям стараюсь не давать. Ответить Екатерина

я всё детство пила...детям стараюсь не давать.

Тереза 16 июня 2014, 15:02 Россия, Екатеринбург мне вот была неизвестна....я сама с детства принимаю антигистаминные препараты. Все болезни сопровождались супрастином, поэтому я понимаю. Моему ребёнку недавно в инфекционке дали супрастин как антигистаминное. Сейчас я принимаю эриус или кларитин и конечно же стараюсь по-возможности избегать аллергенов. Ответить Александра

по-моему, эта информация давно и всем известна. вы бы сами выпили эту таблетку и многое бы поняли, а если курсом. ходите как в дурмане месяц.. хорошо, если только месяц. просто многие мамы(и врачи тоже) любят давать антигистамины просто так, для профилактики, перед прививкой, в период простуды, с антибтотиками и тд. я этого говна столько напилась за свою жизнь, много интересного могу рассказать) и в периоды обострений тщательно выбираю, что я буду принимать. и всякие супрастины только на крайний случай(и желательно не нашего советского производства)

Тереза 16 июня 2014, 13:33 Россия, Екатеринбург С каждой новой болячкой детей жалею что не имею медицинского образования((( Ну вот кто мне скажет связано ли подписивание моего ребёнка с приёмом всех этих препаратов? А в последнее время ещё и заикание прибавилось...и усиливается именно после супрастина... Ответить Александра

мне вот была неизвестна....я сама с детства принимаю антигистаминные препараты. Все болезни сопровождались супрастином, поэтому я понимаю. Моему ребёнку недавно в инфекционке дали супрастин как антигистаминное. Сейчас я принимаю эриус или кларитин и конечно же стараюсь по-возможности избегать аллергенов.

Тереза 16 июня 2014, 13:42 Россия, Екатеринбург Да, пытаюсь на что-то списать....это точно подмечено) Думаю что чтобы убрать эту ерунду у моего кролика мне нужно понять причину её возникновения...Если это психологический фактор то один метод борьбы с недугом...а вот если от ЦНС то тут, наверное, не обойтись без новых лекарств... Хотя, скорее всего, ошибаюсь. Ответить Александра

да, у нас очень часто назначают антигистаминные препараты без повода. но это не повод их не давать, когда есть необходимость.

любое лекарство имеет побочные эффекты. поэтому любое лекарство должно быть дано только по показаниям.

Тереза 16 июня 2014, 13:46 Россия, Екатеринбург Мой старший сын нет-нет да писькнет в трусики. Ходит сам в туалет, ночью сухой. Причём он с этими капелюшками ходит некоторое время, но потом идёт  в туалет и трусишки переодевает. Я его спрашиваю ты чувствуешь что хочешь писать? — да!, а почему не пошёл в туалет когда только захотел? — не знаю. Он не писается чтобы текло по ногам,  а именно несколько капель. Иногда только по запаху догадываюсь что опять "брызгал". Ответить Александра

С каждой новой болячкой детей жалею что не имею медицинского образования((( Ну вот кто мне скажет связано ли подписивание моего ребёнка с приёмом всех этих препаратов? А в последнее время ещё и заикание прибавилось...и усиливается именно после супрастина...

Тереза 16 июня 2014, 13:51 Россия, Екатеринбург 3,5 года.....я думала что для пописов уже большой. Спасибо, обнадёжили что супрастин тут ни при чём) Боюсь чтобы в садике не стали его дразнить....он там один в группе писькается((( Ответить Александра

это другая крайность. все списывать на когда-то данные препараты.

наверняка, в Екатеринурге найдется хоть один педиатр, работающий по принципам доказательной медицины.

Тереза 16 июня 2014, 13:56 Россия, Екатеринбург Спасибо) Я аж повеселела))) Ответить Ната

Да, пытаюсь на что-то списать....это точно подмечено) Думаю что чтобы убрать эту ерунду у моего кролика мне нужно понять причину её возникновения...Если это психологический фактор то один метод борьбы с недугом...а вот если от ЦНС то тут, наверное, не обойтись без новых лекарств... Хотя, скорее всего, ошибаюсь.

Тереза 16 июня 2014, 12:20 Россия, Екатеринбург я выложила сюда информацию и для обсуждения в том числе. Мой ребёнок с 3-х месяцев страдает АД, да ещё в последнее время происходит на фоне аллергии бронхоспазм... Всё это пугает, но появились ещё несколько моментов, например он перед тем как сходить в туалет подписивает несколько капелек в трусики...я не обращала внимания и думала что со временем пройдёт...время идёт, а это не проходит...вот знакомые сказали что это может быть следствием приёма антигистаминных препаратов. Поэтому я стала искать информацию...натолкнулась на эту статью. Если бы я была с медицинским образованием и закончила дополнительно химфак то я была бы спокойна и знала где "соломку подстелить". Но, не имея ничего этого, приходится искать врачей, который хоть могут предостеречь и объяснить и во время помочь. Я сама всё детство на супрастине...И писалась я, кстати, долгое время...может это и есть влияние на ЦНС...я не говорю что не нужно их пить, особенно если аллергия выражается в отёке Квинке...Вот только как в дальнейшем это повлияет на ЦНС...от этого незнания ведь тоже неспокойно... Ответить ирина

а что за недуг?

Тереза 16 июня 2014, 11:58 Россия, Екатеринбург да, Зиртек нам тоже нравится...но он только с 6-ти месяцев вроде. И это уже не первого поколения, т.е. не даёт негативного воздействия на ЦНС. Ответить Лана

Мой старший сын нет-нет да писькнет в трусики. Ходит сам в туалет, ночью сухой. Причём он с этими капелюшками ходит некоторое время, но потом идёт  в туалет и трусишки переодевает. Я его спрашиваю ты чувствуешь что хочешь писать? — да!, а почему не пошёл в туалет когда только захотел? — не знаю. Он не писается чтобы текло по ногам,  а именно несколько капель. Иногда только по запаху догадываюсь что опять "брызгал".

Катерина

он у вас маленький еще) и это точно не связано с супрастином.

Лана

3,5 года.....я думала что для пописов уже большой. Спасибо, обнадёжили что супрастин тут ни при чём)Боюсь чтобы в садике не стали его дразнить....он там один в группе писькается(((

Тереза 16 июня 2014, 11:31 Россия, Екатеринбург

Мой пост носит информативный характер. 

Ответить Лана

они там все еще маленькие) может, и писькаются) 

Тереза 16 июня 2014, 11:43 Россия, Екатеринбург

Почему страшилки? Это не правдивая информация? Если вы знаете что это не правда, то опровергните мою информацию я обязательно удалю пост. По-моему правила написания постов устанавливают модераторы и, если, что-то не отвечает требованиям то они просят удалить или переместить.

Я вижу своего ребёнка...поэтому стала читать информацию. Прочитала то что меня испугало и написала сюда для информации другим. 

Почему Вас мой пост так раздраконил не понимаю

Прошу Вас писать по существу. Если не согласны с информацией то я Вас поняла, на этом можно наверное закончить бессмысленную переписку. 

Ответить Лана

Спасибо) Я аж повеселела)))

Александра

Я не буду опровергать написанное вами,но по своему опыту скажу,что есть такие виды аллергии,когда все эти препараты нового поколения бессильны и помогает старый супрастин. У сына были отеки Квинки и все эти зиртеки и ему подобные полная фигня,снял отек тот же супрастин. Все это индивидуально и что не подходит кому то не говорит о том,что это не подойдет нам. Старшая дочь страдала до школы высыпаниями которые были коркой кровянной по всему телу и только супрастин,который тогда был 17 лет назад был нашим спасением. И Слава Богу сейчас все в порядке. И таких примеров очень много. Статья безусловно имеет право на существование,но принимать ее и операться на написанное крайне неразумно. 

Тереза 16 июня 2014, 12:25 Россия, Екатеринбург Вы правы, я абсолютно не думала головой когда выкладывала сюда эту информацию. Каким-то другим местом я подумала что информация будет не лишней, т.к. спасая сегодня от аллергии мы можем понять что дальше возможны проблемы со стороны ЦНС. Я так же не пишу статью от своего имени, т.к. не имею медицинского образования. По-моему диалог исчерпан...я ведь уже сказала что поняла Вас. Ответить Светлана

я выложила сюда информацию и для обсуждения в том числе. Мой ребёнок с 3-х месяцев страдает АД, да ещё в последнее время происходит на фоне аллергии бронхоспазм... Всё это пугает, но появились ещё несколько моментов, например он перед тем как сходить в туалет подписивает несколько капелек в трусики...я не обращала внимания и думала что со временем пройдёт...время идёт, а это не проходит...вот знакомые сказали что это может быть следствием приёма антигистаминных препаратов. Поэтому я стала искать информацию...натолкнулась на эту статью. Если бы я была с медицинским образованием и закончила дополнительно химфак то я была бы спокойна и знала где "соломку подстелить". Но, не имея ничего этого, приходится искать врачей, который хоть могут предостеречь и объяснить и во время помочь. Я сама всё детство на супрастине...И писалась я, кстати, долгое время...может это и есть влияние на ЦНС...я не говорю что не нужно их пить, особенно если аллергия выражается в отёке Квинке...Вот только как в дальнейшем это повлияет на ЦНС...от этого незнания ведь тоже неспокойно...

Тереза 16 июня 2014, 11:33 Россия, Екатеринбург

Думаю что не лишним будет спросить у педиатра перед прививкой какое антигистаминное дать.

Ответить Светлана

Я своим детям даю Зиртек.Очень довольна результатом,но побочек там указана куча.

Тереза 16 июня 2014, 11:59 Россия, Екатеринбург ну, в смысле "перед" прививкой спросить что дать "после" прививки. Ответить Светлана

да, Зиртек нам тоже нравится...но он только с 6-ти месяцев вроде. И это уже не первого поколения, т.е. не даёт негативного воздействия на ЦНС.

Василёк

А вы в курсе что в Америки запрещено ставить банки и взрослым и детям? Они считают что это процедуры смертельно опасна,и якобы зафексировоно несколько случаев со смертельным исходом. Так что Амерекосу плохо,русскому ХОРОШО. Ищите в интернете позитив,а не неготив,вы чего тут мамочек на измену сажаете!!!

Тереза 16 июня 2014, 11:18 Россия, Екатеринбург вот-вот....я сама теперь в испуге...спроси у педиатра в след.раз другое, скжи что эти антигистаминные старого поколения и у них такая вот побочка нежелательная... Ответить Василёк

"откуда вы его добыли из интернета? Или может вы где то на семинары слушали его? Зачем все эти страшилки нужны?" (с)

Марина

Жила в Америке и знаю!

Мой пост носит информативный характер. 

откуда вы его добыли из интернета? Или может вы где то на семинары слушали его? Зачем все эти страшилки нужны? Вы именно подверглись опасности от этих лекарств?

Почему страшилки? Это не правдивая информация? Если вы знаете что это не правда, то опровергните мою информацию я обязательно удалю пост. По-моему правила написания постов устанавливают модераторы и, если, что-то не отвечает требованиям то они просят удалить или переместить.

Я вижу своего ребёнка...поэтому стала читать информацию. Прочитала то что меня испугало и написала сюда для информации другим. 

Почему Вас мой пост так раздраконил не понимаю

Прошу Вас писать по существу. Если не согласны с информацией то я Вас поняла, на этом можно наверное закончить бессмысленную переписку. 

я не собираюсь вам диктовать условия удалять пост или оставлять,просто надо думать головой,что многие мамочки дают эти лекарство своим деткам,а это инфа которую вы скинули только пугает их.В Америке очень много запрещено лекарств,которые в России пользуются давным -давно.

и правильно, что пугает. может, задумаются.

Вы правы, я абсолютно не думала головой когда выкладывала сюда эту информацию. Каким-то другим местом я подумала что информация будет не лишней, т.к. спасая сегодня от аллергии мы можем понять что дальше возможны проблемы со стороны ЦНС. Я так же не пишу статью от своего имени, т.к. не имею медицинского образования. По-моему диалог исчерпан...я ведь уже сказала что поняла Вас.

Вот же блин!!! А я Супрастин дочери давала и после прививки и когда на клубнику обсыпало. 

Думаю что не лишним будет спросить у педиатра перед прививкой какое антигистаминное дать.

Она нередко прививкой не говорит ничего принимать,а вот после посоветовала Супрастин 

ну, в смысле "перед" прививкой спросить что дать "после" прививки.

А,ну да))

Я в шоке. Мы после прививки давали супрастин 1/4.....пипец!!!!!

вот-вот....я сама теперь в испуге...спроси у педиатра в след.раз другое, скжи что эти антигистаминные старого поколения и у них такая вот побочка нежелательная...

Обязательно спрошу

Подробней http://www.BabyBlog.ru/user/landgraf/

Антигистаминные препараты | Лекарственный справочник | Здоровье | Аргументы и Факты

Файл не выбран. Вы можете добавить до 10 файлов, суммарный вес до 100 Мб Использовать URL-адресЗагрузитьУсловия передачи материалов

1. Настоящие Правила регламентируют отношения между ЗАО «Аргументы и Факты» (далее Издание) и лицом (далее - Пользователь) , предоставившим изданию фото, видео материалы (далее – Материалы) .

2. Передача Материалов Изданию и размещение их на сайте aif.ru (далее - Сайт) становится возможным для Пользователя после выражения согласия с условиями настоящих Правил и заполнения пунктов в специальной форме.

3. Предоставляя экземпляры Материалов Изданию, каждый Пользователь тем самым: 1. гарантирует, что является автором Материалов и обладателем исключительного права на них, подтверждает, что права на использование Материалов, включая права на воспроизведение, распространение, публичный показ, трансляцию на страницах Издания в социальных сетях, сообщение в эфир и по кабелю, доведение до всеобщего сведения, не переданы третьим лицам. 2. дает полное и безотзывное согласие на размещение Материалов на Сайте; 3. соглашается с тем, что он несет полную ответственность в отношении Материалов, размещенных на Сайте; 4. отказывается от любых видов авторского вознаграждения за использование Материалов Изданием в соответствии с настоящими Правилами.

4. Пользователь несет ответственность, предусмотренную российским законодательством, за нарушение интеллектуальных прав третьих лиц.

5. Пользователь подтверждает свое согласие на обработку предоставленных Изданием его персональных данных. Обработка персональных данных Пользователя осуществляется в соответствии с законодательством Российской Федерации.

Издание гарантирует конфиденциальность информации, указанной Пользователем. Указанная информация не подлежит разглашению третьим лицам, за исключением случаев, предусмотренных действующим законодательством Российской Федерации.

6. В случае предъявления третьими лицами любых претензий к Изданию, связанных с размещением на Сайте Материалов, а также с использованием Изданием Материалов, предоставленных в соответствии с настоящими Правилами, Пользователь обязуется своими силами и за свой счет урегулировать указанные претензии с третьими лицами, а Издание оставляет за собой право изъять Материалы из свободного доступа до такого урегулирования.

7. Издание не несет ответственность за содержание Материалов и за соответствие их требованиям законодательства Российской Федерации, за нарушение авторских прав, использование товарных знаков, наименований фирм и их логотипов, а также за возможные нарушения прав третьих лиц в связи с размещением Материалов на Сайте.

8. Материалы не должны содержать никаких незаконных элементов, способствовать разжиганию религиозной, расовой или межнациональной розни, содержать сцены насилия, либо бесчеловечного обращения с животными, носить непристойный или оскорбительный характер, содержать рекламу наркотических средств, нарушать права несовершеннолетних лиц, носить порнографический характер, содержать коммерческую рекламу в любом виде, а также наносить ущерб чести, достоинству и деловой репутации третьих лиц.

9. При размещении Материалов Издание указывает имя Пользователя, указанное Пользователем при предоставлении Материалов.

10. Издание вправе отказать в размещении Материалов без объяснения причин отказа, а также удалить Материалы по своему усмотрению, если их содержание противоречит нормам этики и морали, не соответствует требованиям, установленным законодательством Российской Федерации, и противоречит требованиям настоящих Правил.

11. Издание не несет ответственность за полную или частичную утрату Материалов, предоставленных Пользователем.

12. Настоящие Правила могут быть изменены Изданием в одностороннем порядке без специального уведомления Пользователя.

Согласен с условиями

Чтобы предложить материал необходимо авторизоваться или зарегистрироватьсяКомментарии (0)

Подробней на сайте http://www.aif.ru/health/leksprav/

Современные антигистаминные препараты

Современные антигистаминные препараты

Краткое описание антигистаминных препаратов: * Классификация антигистаминных средств.Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения: * применениеу специфических популяций больныхКритерии выбора антигистаминных препаратов: * Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. ­ти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами. Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина.

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов.

В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока. ­ффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

  • острая аллергическая крапивница;
  • анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства) ;
  • лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
  • сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы) ;
  • острые аллергические реакции на пищевые продукты;
  • сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

  1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки) :
  2. Фенирамин (Avil) ; + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex) .
  3. Прометазин (Pipolphen, Diprazin) ; + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite) .
  4. Хлоропирамин (Suprastin) .
  5. + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin) ; + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu) ; + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine) ; + фенилпропаноламин (CONTAC 400) ; + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold) .
  6. Дифенгидрамин (Dimedrol) .
  7. Для подавления кашля:
    Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  8. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней) :
    Дифенгидрамин(Dimedrol) ; + парацетамол (Efferalgan Nightcare) .
  9. Для стимуляции аппетита:
    Ципрогептадин (Peritol) ; Астемизол (Hismanal) .
  10. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
    Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  11. Для лечения рвоты беременных:
    Дифенгидрамин(Dimedrol)
  12. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей) :
    Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  13. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия) :
    Бамипин (Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований.

Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов) . Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией.

При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин. Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп.

Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств. Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен.

Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем. Классификация антигистаминных средств. 1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

  • бамипин (Soventol, мазь)
  • диметинден (Fenistil)
  • дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
  • клемастин (Tavegyl)
  • мебгидролин (Diazolin, Omeril)
  • оксатомид (Tinset)
  • прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  • фенирамин (Avil)
  • хифенадин (Phencarol)
  • хлоропирамин (Suprastin)
  • с антисеротониновым действием
  • димебон (Dimebone)
  • сетастин (Loderix)
  • ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

  • кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

  • акривастин (Semprex)
  • астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • фексофенадин (Telfast)
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • дезлоратадин ( ­риус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, Нео Кларитин, ­ридез, ­слотин, ­злор)
  • эбастин (Kestine)
  • ацеластин (Allergodil)
  • левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов

Материал http://www.e-mama.ru/health/

Кардиобезопасность антигистаминных препаратов 2-го поколения

Опубликовано в журнале: Российский Аллергологический Журнал № 5—2005

Кардиобезопасность антигистаминных препаратов 2-го поколения

И. С. Гущин, Е. Б. Тузлукова ГНЦ "Институт иммунологии ФМБА России", Москва

Ключевые слова: антигистаминные препараты, эбастин, кардиобезопасность Cardiological Safety Of The 2nd Generation Antihistamines Gushchin I. S., Tuzlukova E. B. Institute of Immunology, Moscow, Russia

Key words: antihistamines, ebastin, cardiological safety

Противогистаминные препараты являются важнейшей группой противоаллергических лекарственных средств, широко и с успехом используются в медицинской практике уже более 60 лет и характеризуются высокой терапевтической эффективностью и безопасностью. Хорошо известно, что эффективное терапевтическое действие противогистаминных препаратов, блокирующих Н1 -рецепторы, связано с универсальной ролью гистамина в аллергическом процессе, реализуемой в значительной степени через стимуляцию H1-рецепторов, приводящую к внешним проявлениям аллергической реакции.

В большинстве симптомов типичных аллергических заболеваний (аллергический ринит и риноконъюктивит, крапивница и отек Квинке, бронхиальная астма и др.) гистамин является обязательным посредником, вызывающим аллергические клинические проявления через стимуляцию периферических Н1-рецепторов. Кроме того, сравнительно давно стало известно, что эти соединения, помимо антигистаминных свойств, могут иметь дополнительную фармакологическую противоаллергическую активность.

Все это значительно расширяло потенциальные возможности антагонистов H1-рецепторов как полифункциональных противоаллергических средств, побуждало и продолжает побуждать к постоянному усовершенствованию столь важной фармакологической группы лекарственных препаратов.

Переломным моментом на пути совершенствования антагонистов Н1 -рецепторов явилось создание препаратов нового (2-го) поколения: сначала - терфенадина и астемизола, а затем - цетиризина, лоратадина, эбастина, фексофенадина, дезлоратадина, левоцетиризина и некоторых других новых соединений, находящихся на стадиях экспериментальной разработки.

Особенными свойствами этих препаратов, принципиально отличающими их от классических антагонистов гистаминовых рецепторов (или препаратов 1-го поколения) , являются следующие. Высокая избирательность блокады Н1 -рецепторов и отсутствие блокады рецепторов других медиаторов (в терапевтических дозах) . Прочность связывания рецепторов (до 100% в терапевтических дозах) и значительная продолжительность этого эффекта при быстром начале действия (за исключением астемизола) . Отсутствие (в терапевтических дозах) или чрезвычайно низкая способность (для цетиризина) прохождения через гематоэнцефалический барьер, отсутствие тахифилаксии и снижения противогистаминного действия при длительном использовании.

Эти особенные свойства антагонистов H1-рецепторов нового поколения объясняли следующие, по крайней мере, три наиболее существенные обстоятельства. Во-первых, препараты нового поколения не обладают многими нежелательными побочными действиями, свойственными противогистаминным лекарственным средствам 1-го поколения (седативное действие, действие на сердечно-сосудистую систему, мочеполовую систему, желудочно-кишечный тракт, на зрение, на слизистые оболочки, вызывающее их сухость) . Во-вторых, антагонисты H1-рецепторов 2-го поколения могут использоваться всего 1 раз в сутки при приеме внутрь на протяжении длительного времени без снижения терапевтического действия. В-третьих, создание этих препаратов значительно расширило клинические показания для широкого медицинского использования противогистаминных средств (при хронических аллергических состояниях без смены подобранного антагониста гистамина - при круглогодичных аллергических ринитах; при хронической рецидивирующей крапивнице; при бронхиальной астме, сочетающейся с другими проявлениями, в частности, с аллергическим ринитом, требующими назначения противогистаминных средств; лицами, занятыми деятельностью, требующей повышенного внимания и пр.) .

Казалось бы, с созданием антигистаминных препаратов 2-го поколения были удовлетворены потребности в оптимальных антигистаминных противоаллергических средствах. Однако уже через несколько лет после начала широкого клинического использования первых представителей антагонистов Н1 -рецепторов 2-го поколения (терфенадина и астемизола) стали появляться отдельные сообщения о возможных побочных действиях этих препаратов на сердечно-сосудистую систему . В этих сообщениях прослеживалась определенная связь между приемом лекарственных препаратов и возникновением угрожающих жизни желудочковых аритмий.

Эти аритмии были связаны с удлинением интервала QT и проявлялись возникновением torsades de pointes ("синдром пируэта", или веретенообразная желудочковая тахикардия) - синдром полиморфной желудочковой тахикардии, наблюдаемой на фоне удлинения интервала QT. Этот тип аритмий часто сопровождается головокружениями и синкопе. Синдром, как было установлено, может возникать у лиц с мутациями в гене, который детерминирует работу натриевых и калиевых каналов . Серьезные последствия возникали при сочетании применения упомянутых антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола) , макролидов (эритромицина и кларитромицина) , противогрибковых производных имидазола (кетоконазола, итраконазола) , других медикаментов, пищевых компонентов (сока грейпфрута, содержащего нарингенин) , которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 . Реакция на такого рода сообщения была столь решительной, что в настоящее время в ряде стран (в том числе и в России) терфенадин, а затем и астемизол изъяты из аптечной сети .

Проблема кардиотоксичности, вследствие удлинения интервала QT, не относится исключительно к отдельным антигистаминным препаратам, а является объектом мониторирования обширной группы лекарственных препаратов. К таким препаратам, в частности, относятся: антихолинергические, антисеротониные, антигистаминные, антидопаминные средства, адреноблокаторы, ингибиторы обратного захвата серотонина, местные анестетики, седативные средства .

Установлено, что удлинение QT возможно под влиянием более 50 современных препаратов разных фармакотерапевтических групп (см. таблицу) . Нарушение сердечного ритма вследствие удлинения интервала QT лекарственного происхождения относительно редкое явление, лишь для некоторых препаратов частота его развития достигает 2-3% . Тем не менее, учитывая возможные серьезные последствия нарушения сердечного ритма, большое внимание уделяется профилактике риска удлинения интервала QT. С этой целью, для препаратов, перечисленных в таблице 1, рекомендовано :

  • по мере возможности избегать назначения препаратов, удлиняющих интервал QT, больным, имеющим заболевания сердца;
  • избегать совместного назначения препаратов, перечисленных в таблице;
  • использовать перечисленные препараты в минимально эффективных дозах;
  • у больных с высоким риском развития аритмий лекарственного происхождения контролировать и поддерживать на уровне нормы содержание калия, кальция и магния в сыворотке крови;
  • контролировать ЭКГ, и в случае появления симптомов и признаков аритмии на фоне лечения препаратами, перечисленными в таблице, обратиться за консультацией к кардиологу;
  • необходимо отменить препарат в случае появления на ЭКГ удлинения интервала QT (свыше 500 мс) или при появлении эпизодов torsades de pointes.

Таблица. Лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ и/или индуцировать аритмии torsades de pointes*

Класс ЛС Комбинация ингибитора АПФ и диуретика Моексиприл + Суматриптан Золмитриптан

* Цитировано по: Астахова А. В., Лепахин В. К. Лекарственные средства: удлинение интервала QT./Безопасность лекарств. 2002, № 1, с. 3.

Приведенные сведения до сих пор продолжают вызывать настороженное отношение к антигистаминным препаратам, что не соответствует действительности. Многочисленные исследования показали, что нежелательные побочные кардиотропные действия, имеющие клиническое значение, отсутствуют у находящихся в настоящее время на фармацевтическом рынке, включая рынок России, антагонистов H1-рецепторов 2-го поколения.

Показано, что кардиотоксическое действие терфенадина проявляется при замедлении его метаболизма в печени в фексофенадин, который и обусловливает, главным образом, антигистаминный эффект препарата . В результате был создан препарат, представляющий собой метаболит терфенадина - фексофенадин, проявляющий антигистаминную активность и не обладающий кардиотоксическим действием. Таким образом, был создан новый противогистаминный препарат, сохранивший все преимущества своего предшественника (терфенадина) , но лишенный его нежелательного кардиотоксического свойства.

На протяжении многих лет фармаконаблюдения не зафиксировано кардиотоксического эффекта для эбастина, лоратадина, цетиризина, относящихся к метаболизируемым или частично метаболизируемым антагонистам H1-рецепторов к гистамину. Дело в том, что ни исходное вещество, ни метаболиты этих препаратов не обладают кардиотоксическим действием в дозах, во много раз превышающих терапевтические.

Таким образом, метаболизируемость (или неметаболизируемость) преапарта не имеют принципиального значения в проявлении его кардиотоксичности. Принципиальным является, проявляется ли кардиотоксичность клинически под воздействием лекарственного средства в исходной форме или продуктов его метаболизма.

В специальных испытаниях на добровольцах не удавалось получить кардиотропного эффекта у эбастина, акривастина, цетиризина . Большое количество исследований, доказывающих кардиобезопасность антигистаминных препаратов, проведено с использованием эбастина (в России препарат зарегистрирован под торговым названием Кестин®) . В пяти исследованиях 2-3-недельной длительности по изучению кардиотропного действия эбастина была проведена оценка данных ЭКГ и суточного холтеровского мониторирования у 1202 обследованных. Не обнаружено зависимого от дозы (от 1 до 30 мг/сутки эбастина) увеличения интервала QT, а также не отмечено увеличения интервала QT более чем на 25% от исходного значения.

У всех обследованных величина изучаемого показателя не превышала 500 мс. Только у 7% из 1202 больных продолжительность интервала QT превышала 444 мс . В других исследованиях по изучению кардиотоксичности эбастина показано, что применение повторных доз 100 мг/сутки не вызывало изменения интервала QT . Однократное применение эбастина в дозе 500 мг (25-50-кратное превышение рекомендованной терапевтической дозы) удлиняло QT на несколько миллисекунд, что не имело клинического значения . Считается маловероятным, что аритмии типа torsades de pointes будут возникать при интервале QT, превышающем 500 мс . Интервал QT не имел также клинически значимого удлинения в присутствии максимальных доз ингибиторов метаболизма эбастина при использовании последнего в дозе 20 мг в сутки. Показан высокий профиль кардиобезопасности эбастина, сопоставимый с таковым у цетиризина и лоратадина .

Особенностью фармакокинетики эбастина является то, что он очень быстро метаболизируется в фармакологически активный метаболит - каребастин. Таким образом, концентрация исходного вещества в плазме крови быстро снижается до минимума . По уточненным данным , основной путь экскреции эбастина - через почки (66% выводится с мочой в виде метаболитов) и в меньшей степени - с калом. Конечный период полувыведения каребастина сопоставим у молодых и пожилых лиц (15-18 часов) . У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью период полувыведения каребастина увеличивается незначительно - соответственно до 23-26 и 27 ч. У детей конечный период полувыведения соответствует 10-11 ч.

Таким образом, из числа H1-антагонистов последнего поколения кардиотоксическое действие, выражающееся в удлинении интервала QT, описано только у терфенадина и астемизола при использовании доз, превышающих терапевтические, или ситуациях, когда тормозится метаболизм исходных соединений (терфенадина и астемизола) , происходит увеличение их концентраций в организме и сопряженное с этим проявление нежелательных кардиотропных свойств этих соединений.

ЛИТЕРАТУРА 1. Honig P., Baraniuk J. N. Adverse effects of H1-receptor antagonists in the cardiovascular system. Histamine and H1-receptor antagonists in allergic disease. Ed.

F. E. R. Simons. Clinical Allergy and Immunology. Ed. M. A. Kaliner. Marcel New York, Dekker, Inc., 1996, v. 7, p. 383-412. 2. Simons F. E. R. ed. Histamine and H1-receptor antagonists in allergic disease. Clinical Allergy and Immunology. Ed. M. A. Kaliner. New York Marcel Dekker, Inc., 1996, v. 7, p. 425. 3. Гущин И. С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль.

М., Фармарус Принт, 1998, с. 150-157. 4. Астахова А. В., Лепахин В. К. Лекарственные средства: удлинение интервала QT. Безопасность лекарств. Экс-пресс-информация. Бюллетень, 2002, № 1, с. 2-4.

5. Delpon Е., Ualenzuela С, Tamargo J. Blockade of cardiac potassium and other channels by antihistamines. Drug Saf. 1999, v. 21 (Suppl 1) , p. 11-18.

6. Ebert S. N., Liu X. K., Woosley R. L. Female gender as a risk factor for drug-induced cardiac arrhythmias; evaluation of clinical and experimental evidence. Women's Health, 1998, v. 7 (5) , p. 547-557. 7. Faber T. S., Zehender M., Just H. Drug-induced torsades de pointes. Incidence, management and prevention. Drug Saf.

1994 Dec.,v. 11 (6) , p. 463-476. 8. HohnloserS. H., Woosley R. L. SotalolN. Engl. J. Med., 1994, v. 331, p. 32-38. 9. Moss A. J. The QT interval and torsade de pointes. Drug Saf. 1999, v. 21 (suppl 1) , p. 5-10, 81-7. 10. Лекарства, вызывающие удлинение интервала QT. (Цитировано из Current Problems in Pharmacovigilance, 1998, 22) . Безопасность лекарств, 1998, № 4, с. 3. 11.

Simons F. E. R., Kesselmann M. S., Giddings N. G. et al. Astemizole-induced torsades de pointes. Lancet, 1988, II, p. 624. 12. Woosley R. L. Cardiac actions of antihistamines. Ann. Rev Pharmacol. Toxicol., 1996, v. 36, p. 233-252. 13. Honig P. K., Wortham D. C., Zamani K. et al. Terfenadine-ketoconazole interaction. Pharmacokinetic and electrocardiographic consequences. JAMA (1993) 269 (12) , p. 1513-1518. 14.

Dresser G. K., Spence J. D., Bailey D. G. Pharmacokinetic-pharmacodynamic consequences and clinical relevance of cytochrome P450 3A4 inhibition. Clin. Pharmacokinet, 2000, v. 38(1) , p. 41-57. 15. Woosley R. L., Chen Y, Freiman J. P. et al.

Mechanism of the cardiotoxic actions of terfenadine. JAMA, 1993, v. 269, p. 1532-1536. 16. Pharmaceuticals: restrictions use and availability. 2001, No. 3. 17. Martinez-Tobed A, Tarrus E., Segura J. et al. Pharmacokinetic studies of ebastine in rats, dogs and man. Drugs Today, 1992, v. 28, Suppl. В., p. 57-67. 18. Vincent J., Liminana R., Meredith PA. et al. The pharmacokinetics, antihistamine and concentration-effect relationship of ebastine in healthy subjects. Br. J. Clin.

Pharmacol., 1988, v. 26, p. 497-502. 19. Wiseman L. R., Faulds D. Ebastine. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in the treatment of allergic disorders. Drugs.

1996, v. 51, p. 260-277. 20. Yamaguchi T, Hashizume T, Matsuda M. et al. Pharmacokinetics of the H1 -receptor antagonist ebastine and its active metabolite carebastine in healthy subjects.

Arzneimittel Forschung. 1994, Bd. 44, S. p. 59-64. 21. Huang M.-Y, Argenti D., Wilson J. et al.

Single dose and steady-state pharmacokinetics of carebastine following administration of a 10 mg ebastine tablets once daily in healthy elderly and young adults. Pharm. Res., 1993, v. 10, Suppl., p. S391. 22. Rafferty p., Holgate ST.

Terfenadine (Seldane) is a potent and selective histamine h1 receptor antagonist in asthmatic airways. Am. Rev. Respir. Dis. 1987, v. 135, p. 181-184. 23. Кестин™. Монография. Rhone-Poulenc Rorer, MEDIQ Ltd, UK, p. 38. 24. GiUen M. S., Miller В., Chaikin P., Morganroth J. Effect of supratherapeutic doses of ebastine and terfenadine on the QT interval. Br. J. Clin. Pharmacol., 2001, 52, p. 201-204. Copyright of Ashley Publications Ltd.

Printing and distribution strictly prohibited Van Cauwenberge, De Belder & Sys Expert Opin. Pharmacother., 2004, v. 5 (8) , 1813. 25. Malik M. Effects of supratherapeutic doses of ebastine and terfenadine on the QT interval. Br.

J. Clin. Pharmacol., 2002, v. 54 (6) , p, 682-683 26. Gispert J., Esbri R., Garcia E. et al. Ebastine has no effect on QTc interval at dose up to 50 times the therapeutic dose. Allergy, 2002, v. 57 (Suppl.

73) , p. 243-244. 27. Cauwenberge P., Belder T, Sys L. A review of the second generation antihistamine ebastine for the treatment of allergic disorders. Expert Opin.

Pharmacother, 2004, v. 5 (8) , p. 1807-1813. 28. Church M. From theory to Clinical Practice: Modern Treatment of Allergic Diseases. 1st Ebastine Closed Symposium, 2002, Lisbon (Portugal) .

HTML-код для размещения ссылки на сайте или в блоге: <a href=http://medi.ru/doc/a796504.htm> ~ Кардиобезопасность антигистаминных препаратов 2-го поколения (MEDI. RU) </a>

Дата документа: Апрель 2010 г.

Подробней http://medi.ru/doc/

Смотрите также